Eine internationale Forschergruppe unter der Leitung des Pharmakologen Stefan Schulz am Universitätsklinikum Jena hat herausgefunden, warum bei Opiaten und den synthetisch erzeugten Opioiden mit der Zeit eine Toleranzentwicklung entsteht, also die Patienten eine immer höhere Dosis für die gleiche Wirkung benötigen.
Die Forschergruppe untersuchte mittels verschiedener Verfahren jene Rezeptoren, also Andockstationen, an denen Opiate und Opioide im menschlichen Körper ihre Wirkstoffe absetzen. Werden die starken Schmerzmittel über einen längeren Zeitraum dem Körper zugeführt, entsteht ein Überangebot der Botenstoffe. Dadurch werden die Rezeptoren weniger empfindlich und die Wirkung wird abgeschwächt. „Es ist ein eigentlich sinnvoller Schutzmechanismus der Zelle vor einer Dauerreizung“ wird Stefan Schulz zitiert.
In ihren Untersuchungen konzentrierten sie sich dabei auf die genauen räumlichen und zeitlichen Abläufe der Bindungsprozesse, konkret die molekularen Regulationsmechanismen. Eine der Erkenntnisse der Untersuchung lautet, dass im Vergleich zu Morphin die synthetischen Opioide eine höhere Enzymaktivität und eine schnellere Desensibilisierung der Rezeptoren verursachen. Weiters konnte nachgewiesen werden, dass eine Bindung des Proteins Arrestin an den Rezeptor stattgefunden hatte. "Wir konnten wesentliche molekulare Details der Toleranzentstehung gegen Opioid-Analgetika aufklären", wertet Stefan Schulz die Ergebnisse der Arbeit. "Sie liefert hilfreiche Ansätze für weiterführende Entwicklung von Opioiden, die weniger Toleranz und Abhängigkeit auslösen."
Quelle und weitere Infos:
Bericht derStandard.at: Warum Morphine und Opioide ihre Wirkung verlieren
Pressemeldung Uni Jena: Warum starke Schmerzmittel ihre Wirkung verlieren
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